Лекарственные растения и сырье, содержащие сесквитерные горечи

Целью данной работы является изучение основных лекарственных растений и сырье, содержащих сесквитерпеноидные горечи, а также области их применения.2014г апрель, "5" ...

Оглавление
Введение 3
1. Соединения терпеновой природы 5
1.1. Классификация изопреноидных соединений 5
1.2. Свойства сесквитерпеноидных горечей 7
2. Лекарственные растения, содержащие сесквитерпеноидные горечи 10
3. Оценка качества сырья, содержащего сесквитерпеноидные горечи 24
3.1. Химический состав лекарственного растительного сырья, содержащего горечи. 24
4. Фармакологические свойства 29
5. Медицинское востребование сырья и препаратов, содержащих сесквитерпеноидные горечи 31
6. Использовае лекарственного растительного сырья, содержащего сесквитерпеноидные горечи 33
Выводы 37
Литература 38

Роль лекарственных растений в современном арсенале лекарственных средств стремительно возрастает. Диктуется это широкими потребностями фармацевтической и медицинской практики в использовании, как лекарственных растений, так и препаратов на их основе. Сравнение синтетических препаратов и фитопрепаратов показывает очевидное преимущество последних. Связано это, в первую очередь, с такими их достоинствами:
• широкий спектр фармакологических действий;
• низкая токсичность;
• меньшая выраженность и частота побочных эффектов;
• значительно меньшее количество противопоказаний.
Такой широкий спектр положительных качеств фитопрепаратов дает постоянный импульс поиска новых источников растительного сырья, углубления теоретических и экспериментальных изучений их качеств. Источниками новых лекарственных растений является опыт народной медицины, а также опыт других медицинских систем. Среди растений, обладающих фармакологической активностью, особого внимания заслуживают те, которые имеют положительный эффект на пищеварительную систему человека. Такой эффект обусловлен, в первую очередь, содержанием в растениях горечей. Одной из актуальных проблем является изучение химического состава и фармакологических свойств содержащих горечи растений, а также разработка объективных показателей качества растительного сырья.
В настоящее время в клинической практике активно применяются препараты, стимулирующие аппетит, в форме галеновых и новогаленовых препаратов. Лечебное действие большинства растительных препаратов, применяемых при патологии органов пищеварения, направлено на уменьшение проявления гипоацидных и хронических атрофических гастритах в сочетании с желчегонными и другими лекарственными средствами. Метод комбинированной терапии широко используется при лечении многих заболеваний.

Прикорневые листья черешковые, стеблевые – сидячие. Соцветия сложные: мелкие корзинки, собранные в щитковидное соцветие. Корзинки длиной до 5 мм, состоят из 5 ложноязычковых белых (реже – розовых) и от 14 до 20 трубчатых желтовато-белых цветков. Плод – семянка (рис. 3, А). Цветет с июня до конца лета, созревание плодов – август-сентябрь.Тысячелистник обыкновенный имеет широкий ареал распространения. Близок к нему и часто произрастает вместе с ним тысячелистник азиатский (Achillea asiatica Serg.). Этот вид отличается тесно сближенными первичными сегментами листа, ложноязычковыми цветками розового (или темно-розового) цвета, более рыхлыми щитками соцветий (рис. 3, Б). По химическому составу и фармакологическим свойствам тысячелистник азиатский близок к тысячелистнику обыкновенному, используется и заготавливается наряду с ним. Отличия между этими двумя видами имеются, и не всегда это только количественные признаки. Но при этом эти два вида, соприкасаясь, дают большое количество промежуточных форм, сочетающих все оттенки признаков A. millefolium и A. asiatica.В европейской части страны тысячелистник распространен практически повсеместно, кроме северных районов и пустынных мест. В Сибири граница ареала доходит до 68ºв.д. Произрастает в лесной, лесостепной, степной зонах: на суходольных лугах, в лесополосах, на залежах, на полях, около дорог и огородах. Сбор травы производят в фазе цветения (июнь – 1-ая половина августа). Заготавливают цветоносные облиственные верхушки побегов длиной до 15 см, без грубых, лишенных листьев оснований стеблей, срезая серпами, секаторами, ножами. Разрешены к медицинскому использованию также цветки тысячелистника, сбор соцветий производят, срезая щитки с цветоносом не длиннее 2 см, и отдельные цветочные корзинки.Соблюдение охранных мероприятий: не допускается вырывать растения с корнями, так как это приводит к уничтожению зарослей. При соблюдении порядка заготовительных работ, сбор производится на одних и тех же участках несколько лет подряд, затем на 1-2 года делают перерыв.Заготовленную траву тысячелистника сушат на открытом воздухе в тени (под навесами, на чердаках), тонким слоем (не более 5-7 см), периодически перемешивая. Допускается тепловая сушка при нагреве сырья до 40 ºС. Конец сушки определяют по ломкости стеблей. При пересушивании цветки легко измельчаются.Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 53 и Изменения № 1 от 27.04.98 г. и № 2 от 16.06.99 г. (трава); ФС 42-44-72 (цветки).\s\s\sМикроскопия: с поверхности листа наблюдаются клетки эпидермиса, несколько вытянутые по длине сегмента листа, с извилистыми стенками и складчатой кутикулой, эпидермис с нижней стороны отличается более мелкими клетками и сильно извилистыми стенками. Устьица с обеих сторон листа, преимущественно нижней, аномоцитного типа: окружены 3-5 клетками эпидермиса. С обеих сторон листа, в основном на нижней, наблюдается большое количество волосков и эфирномасличных железок. Волоски простые, в основании их 4-7 коротких клеток с тонкими стенками; конечная клетка волоска длинная, слегка извилистая, с толстой стенкой и узкой нитевидной полостью (в сырье часто отломана). Железки представлены 8 (реже 6) выделительными клетками, расположенными в 2 ряда и 4 (реже 3) яруса. Жилки листа сопровождаются секреторными ходами с желтоватым зернистым или маслянистым содержимым (рис. 4).\sВ. Трава полыни горькой - Herba artemisiae Листья полыни горькой- Folia artemisiae Полынь горькая - Artemisia absinthium L.Сем. сложноцветные - Asteraceae (Compositae)Народные названия: вермут; горечь.Полынь горькая зарегистрирована как официальное растение в России, странах СНГ и в 24 странах мираПолынь горькая - травянистый многолетник. Корневище цилиндрическое, многоглавое, короткое. Стебли: слабо ребристые, в ветвящиеся в верхней части. Высота 50…100 (до 120) см. Листья: розеточные и нижние стеблевые листья длинночерешковые, дважды- или трижды- перисторассеченные; стеблевые листья очередные, черешковые; верхушечные листья сидячие, цельные или трехраздельные. Растение имеет густое «войлочное» опушение серебристо-серого цвета. Характерен сильный своеобразный «полынный» запах. Соцветия: шаровидные корзинки 2,5 … 4 мм, собранные в олиственные метельчатые общие соцветия. Цветки: трубчатые, желтые. Плод – семянка (рис. 5). Цветение: в июнь – август. Плоды созревают в сентябре - октябре.При заготовке сырья полыни горькой иногда ошибочно собирают другие, также широко распространенные виды полыни. Наиболее часто встречается полынь обыкновенная, полынь Сиверса и полынь австрийская. lefttopРис. 5. Полынь горькая – Artemisia absinthium L.Полынь обыкновенная (Artemisia vulgaris L.), или чернобыльник – растение 100…150 см высотой. Стебли обычно красноватые, ребристые. Нижние и средние стеблевые листья перистораздельные с широколанцетными или линейно-ланцетными крупнозубчатыми сегментами, со слегка завернутыми на нижнюю сторону краями; листья в соцветии – трех- или пятирассеченные, реже цельные. Основной диагностический признак, отличающий Artemisia vulgaris от Artemisia absinthium, служит характер опушения листьев. Верхняя сторона листа темно-зеленая, голая, нижняя – беловато-войлочная. Цветки красноватые, собраны в обратнояйцевидные, продолговатые или эллиптические корзинки диаметром 2-3 мм (рис. 5а). Растет повсеместно как сорное и рудеральное растение. Полынь обыкновенная — лекарственное растение. В настоящее время в России официальным видом сырья является высушенная трава полыни обыкновенной в качестве сокогонного и повышающего аппетит средства. Корень полыни обыкновенной не является фармакопейным видом сырья в России, но был включен в Российские фармакопеи I (1866 г.) – III (1880 г.) изданий. Трава полыни обыкновенной входит в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко № 2.В народной медицине и гомеопатии трава и корни применяются при эпилепсии, туберкулезном менингите, при женских заболеваниях. Терапевтическое действие полыни обыкновенной связано с содержанием в составе травы большого разнообразия биологически активных веществ (БАВ), в том числе эфирного масла.Рис. 5 а. Полынь горькая (1) и полынь обыкновенная (2).Полынь Сиверса (Artemisia sieversiana Willd.) – растение 30-120 см высотой. Стебли сильно ребристые. Листья в очертании широкотреугольные, серебристо-серые, ямчато-железистые, нижние и средние стеблевые – длинночерешковые, длиной до 12 см, дважды и трижды перисторассеченные на продолговатые или линейно-продолговатые сегменты, с 1-2 парами сегментов в основании черешка (так называемыми «ушками»). Корзинки полушаровидные поникающие, диаметром до 6 мм. Азиатский вид, встречается в тех же местообитаниях, что и полынь горькая.Растет по всей европейской части страны, на юге Западной Сибири и Красноярского края, в степных, лесостепных районах и южной части лесной зоны, где образует местами значительные заросли. Как сорняк на нарушенных местообитаниях – молодых залежах, выпасах с рыхлыми почвами, в населенных пунктах, около дорог, на огородах, полевых межах, садах. Заготавливают два вида сырья: листья и траву. Листья собирают вполне развитые, до цветения или в самом начале цветения, в мае – июне, с укороченных побегов, а также розеточные и нижние стеблевые. Листья срывают руками. Траву заготавливают в начале цветения в июне – августе, срезают серпами или ножами верхушки побегов длиной 20-25 см без грубых оснований стеблей. Заготовка продолжается 10-15 дней. Собранное в более поздние сроки сырье при сушке приобретает темно-серый цвет, а корзинки буреют и рассыпаются. Затем из свежесобранной травы удаляют посторонние растения и грубые стебли диаметром более 3 мм. Оба вида сырья собирают раздельно.Сушат траву и листья на чердаках, под навесами или на открытом воздухе в тени, разложив сырье тонким слоем (до 3-5 см) на бумаге или на ткани и периодически перемешивая. Допускается тепловая сушка с нагревом до 40 ºС. В хорошую погоду трава высыхает за 5-7 дней, листья – за 3-5 дней. Конец сушки определяют по ломкости стеблей и листовых черешков.Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 44.\s\sИзмельченное сырье. Трава. Цветочные корзинки, кусочки стеблей и листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах ароматный, своеобразный, сильный. Вкус пряно-горький. Листья. Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый или серебристо-серый. Запах ароматный, своеобразный, сильный. Вкус пряно-горький.\s\sГ. Корни одуванчика – Radices taraxaciОдуванчик лекарственный - Taraxacum officinale Wigg.Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae)Другие названия: молочник, кульбаба, плешивец, русский цикорий, зубной корень, зубник, пустодуй, пушки, подойница, дойник, грядуница, молочай, пушица, пуховка,Травянистый многолетник. Корень стержневой, ветвистый, длиной до 60 см, толщиной 2 см. В верхней части корня находится короткое многоглавое корневище. Все листья собраны в прикорневую розетку, голые, в очертании продолговато-ланцетные, перистонадрезанные, струговидные, к основанию суженные, длиной 5-30 см, лопасти листа направлены вниз. Цветочные стрелки сочные, полые, безлистные, слегка паутинистые, 5-40 см в высоту, заканчиваются одиночной корзинкой диаметром до 2,5 см. Все цветки язычковые, золотисто-желтые. Плод – семянка с хохолком (летучкой). Все части растения содержат густой белый млечный сок. Цветет в мае - июле, плодоносит с июня. Встречается по всей территории страны, кроме Арктики, высокогорий и пустынных районов. Основные районы заготовки: Башкирия, Воронежская, Курская, Самарская области.Как сорняк растет около жилья, на лугах, у дорог, в садах, парках. Часто образует сплошные заросли.Корни одуванчика заготавливают в конце лета, начале – осени, очищают от земли, удаляют надземную часть, корневища («шейку») и мелкие корни. После этого корни сразу же промывают в холодной воде, затем в течение нескольких дней провяливают на воздухе, до прекращения выделения млечного сока из надреза корня.Повторно заготовку сырья на одних и тех же зарослях следует не ранее чем чеоех 2-3 года. Возможна естественная сушка на чердаках под шиферной или железной крышей, под навесами обязательно при условии хорошей вентиляцией, раскладывая слоем 3-5 см. В хорошую погоду корни высыхают в течение 10-15 дней. Допустимо сушить в сушилках при температуре 40-50°С.Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 69.\s3. Оценка качества сырья, содержащего сесквитерпеноидные горечиПодлинность сырья, содержащего горечи, подтверждается с помощью органолептического показателя - горький вкус. Это наибольшее разведение водного извлечения из 1 г сырья или препарата, при котором еще ощущается горький вкус. В качестве стандарта использовали раствор хинина (1:200 000).В соответствии современной нормативной документации оценку качества сырья по содержанию горечей не проводят. Для оценки качества сырья определяют вещества, сопутствующие горечам, чаще всего экстрактивные вещества.Так, в траве тысячелистника и корневищах аира ГФ XI, вып. 2 регламентирует содержание эфирного масла, в траве полыни горькой, листьях полыни горькой, корнях одуванчика - экстрактивных веществ.3.1. Химический состав лекарственного растительного сырья, содержащего горечи.A. Корневища аира Корневища аира содержат до 5% эфирного масла, в состав которого входят моно- и сесквитерпеноиды: камфора, борнеол, бета-элемен, альфа-каламен, акорон, изоакорон и др., а также фенольные соединения: азарон, эвгенол, азарилальдегид. Эфирное масло представляет собой жидкость приятного запаха и вкуса. В корневищах содержатся также горький гликозид акорин, дубильные вещества, кислота аскорбиновая, йод. Химический состав в разных регионах может существенно варьировать.\s\s\sБ. Трава тысячелистникаВ траве тысячелистника содержится до 0,8% эфирного масла, в состав которого входят моно- и сесквитерпеноиды. Основными компонентами среди монотерпеноидов, содержащихся в эфирном масле тысячелистника, являются α-пинен (3,6-8,0%), сабинен (4,8-11,0%), β-пинен (18,4-33,9%), β-мирцен (0,5-5,2%), 1,8-цинеол (3,7-12,1%), Среди сесквитерпеноидов преобладают кариофиллен (4,1-11,9%), гумулен (0,6-1,6%), гумулен Д (16,3%), (2,4-16,3%), зингиберен (1,4-3,8%), δ-кадинен (0,7-1,6%), кариофилен-α-оксид (0,4-2,2%), хамазулен (2,5-18,0%).В процессе гидродистилляции из содержащихся в траве тысячелистника проазуленовых сесквитерпеновых лактонов (матрицина и ахиллицина), так называемых прохамазуленов, в процессе отгонки эфирного масла образуется хамазулен, который придает маслу темно-синий цвет. Найдены также флавоноиды, дубильные вещества, витамин К, полиацетилены, стерины, тритерпеновые спирты, а также вещества основного характера (бетоницин, ахиллеин, стахидрин и др.).\s\sВ. Трава и листья полыни горькой Трава и листья полыни горькой содержат 0,5-2% эфирного масла, в состав которого входят бициклические монотерпеноиды – α-туйол (10-25%), α-туйон (около 10%), пинен и др.; Наряду с монотерпеновыми соединениями в нем были обнаружены 1,8-цинеол (15-30%), камфен, камфора (до 20%) и сесквитерпеновые соединения (0,15-0,4%): α-артабсин (0,04-0,16%) абсинтин (до 0,28%), матрицин (до 0,007%), анабсинтин, артабин, артемитин, артамаридин, абсиндолиды, артабсиндолиды А, В, С, D, α-сантонин, кетопеленозиды А и В, 5,6-дигидрохамазулен, 3,6-дигидрохамазулен, метилхамазулен, этилхамазулен и др., α-кадинол (около 2%) и кариофиллен, Азуленогенные сесквитерпеновые лактоны придают траве полыни своеобразный горький вкус Зелено-синий цвет масла полыни обусловлен азуленами, которые извлекаются с отгонкой водяным паром. Кроме того, в растительном сырье полыни содержатся флавоноиды, органические кислоты, дубильные вещества, каротиноиды и другие соединения.\s\s\sГ. Корни одуванчика Корни одуванчика содержат сесквитерпеноидные горькие гликозиды (тараксацин и тараксацерин), тритерпеноиды группы альфа-амирина (тараксастерол, арнидиол, фарадиол), каучуковые вещества (2-3%), а также каротиноиды, флавоноиды, смолы, соли железа, кальция, фосфора, до 5% белка, что делает их питательным продуктом. Корни богаты полисахаридом инулином: к осени его накапливается до 40%, весной около 2%. Осенью в корнях содержится до 18% сахаров. Обнаружены также стеролы, жирное масло, никотиновая кислота. \s4. Фармакологические свойстваA. Корневища аира В корневищах аира содержится горький гликозид акорин, Он способствует повышению возбудимости окончаний вкусовых нервов, что ведет к рефлекторному увеличению выделения желудочного сока, особенно соляной кислоты, повышению желчевыделения в печени, усилению тонуса желчного пузыря, повышению диуреза. Противовоспалительное действие аира обусловлено составом его эфирного масла, которое обладает антимикробной активностью в отношении многих микроорганизмов – в частности, стафилококков, эшерихий, грибов, микробных ассоциаций зубодосневых карманов у больных пародонтозом. Еще один важный компонент эфирного масла аира болотного - азарон – оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, в эксперименте подтверждено его спазмо- и бронхолитическое действие, противосудорожное, противоаритмическое действие. Оно оказывает анестезирующее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника.Б. Трава тысячелистникаМногосторонние фармакологические эффекты травы тысячелистника обусловлены многообразием содержащихся в нем биологически активных веществ. Широко используются кровоостанавливающие свойства травы тысячелистника, в связи с содержанием витамина К и бетоницина, и, в некоторой степени, ахиллеина. Однако механизм повышения свертываемости крови под влиянием препаратов тысячелистника не совсем ясен, так как их применение не приводит к образованию тромбов. Препараты тысячелистника проявляют свои кровоостанавливающие свойства как при наружном, так и внутреннем применении. Ахиллеин, придавая препаратам тысячелистника горький вкус, возбуждает секрецию слюнных желез, что рефлекторно усиливает секреторную функцию желудка и желчеотделение в печени. желчеотделение. Также в гастроэнтерологической практике отмечено, что препараты тысячелистника уменьшают метеоризм, снимают спазмы желудка, кишечника, желчных ходов. Большое количество азуленов, дубильных веществ и флавоноидов, содержащихся в тысячелистнике, оказывает противовоспалительное, антимикробное, антиаллергическое, ранозаживляющее действие. Обладая спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры, тысячелистник тонизирует мускулатуру матки. При местном наружном применении препараты тысячелистника обладают противоожоговыми свойствами.В.