Пероральные лекарственные формы пролонгированного действия

Введение 3
1.1. Таблетки 5
1.2. Гранулы 7
1.3.Микродраже 7
Глава 2. Пролонгированные лекарственные формы 9
2.1. Классификация по степени пролонгации 9
2.2. Классификация по методам пролонгации 11
Глава 3. Особенности технологии 18
3.1. Вспомогательные вещества 18
3.2. Технологические приёмы 22
Заключение 29
Список литературы 31

Одной из актуальных проблем современной фармакологии является создание лекарственных форм, которые не только эффективно действуют на пораженные заболеванием органы и клетки, но и способны при введении в организм максимально полно и количественно достигать патологического очага, преодолевая множество естественных барьеров. Наиболее удобным для пациента является пероральный прием лекарственных препаратов, хотя при этом доля лекарства, попавшего в кровь - т.е. его биодоступность - часто оказывается невысокой, и значительная часть его используется “вхолостую”.
Так как, биодоступность лекарства является существенным фактором, определяющим терапевтический эффект, то множество работ в области создания лекарств направлено на попытки повышения биодоступности перорально вводимых препаратов. Этому способствуют, в частности, достижения развившейся в последние годы нанотехнологии, точнее - нанофармакологии, позволяющей существенно изменять физико-химические свойства известных субстанций, конструируя новые эффективные лекарственные формы .
Однако, каким бы остроумным ни было новое технологическое решение, успех задачи в целом невозможен без глубокого понимания механизмов взаимодействия вводимых в организм веществ с элементами системы желудочно-кишечного тракта, цепи биологических процессов - от введения лекарства до его появления в системной циркуляции.
Целью настоящей работы является анализ твердых пероральных лекарственных форм пролонгированного действия, а также новых технологических (и нанотехнологических) подходах к созданию фармацевтических форм, повышающих биодоступность лекарственных соединений.

Несмотря на увеличивающийся поиск альтернативных способов введения и методов доставки лекарственного вещества, пероральные лекарственные формы (ЛФ) остаются наиболее популярными и удобными для пациента и составляют около 70% всех ЛФ. Для данного пути введения более всего подходят твердые ЛФ, что связано прежде всего с отработанной технологией и высокой точностью дозирования.
Таким образом, создание пероральных лекарственных форм с модифицированным высвобождением имеет важное значение, поскольку данный способ введения является одним из наиболее распространенных в клинической практике.
Пероральные системы доставки позволяют решать все основные задачи: изменять скорость, место и продолжительность высвобождения лекарственного вещества, а также интенсивность терапевтического эффекта препарата. Кроме того, пероральные системы доставки могут обладать дополнительными свойствами: защищать активные компоненты от деградации в ЖКТ под влиянием соляной кислоты и пищеварительных ферментов, увеличивать время транзита в верхних отделах ЖКТ, способствовать проникновению через эпителиальные барьеры. Основными направлениями модификации пероральных систем доставки являются:
• облегчение процесса перорального приема для преодоления проблем, связанных с глотанием, и других состояний, маскирования вкуса лекарственных средств и т. п.;
• задерживание в желудке лекарственной формы для преодоления быстрого времени транзита в верхних отделах ЖКТ;
• улучшение всасывания в тонкой кишке (например, для труднорастворимых или высокомолекулярных веществ);
• обеспечение целенаправленной доставки и высвобождения в разных отделах ЖКТ.
Однако в зависимости от фармакокинетических и фармакодинамических характеристик ЛВ часто возникает необходимость модифицировать его высвобождение из ЛФ, что позволяет изменить скорость и продолжительность его высвобождения, место высвобождения, а также выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства (ЛС).
В настоящее время в фармацевтической технологии все чаще используется включение ЛВ в пеллеты. Это обусловлено их преимуществами – меньшей зависимостью времени пребывания пеллет в желудке от приема пищи и возможностью получения ЛФ с заданным профилем высвобождения ЛВ при сочетании пеллет с разными размерами.