Микрокапсулирование БАВ (биологически активных веществ). Метод коацервации

Оглавление
Введение 3
1. Основные способы получения микрокапсул и аппаратурное оснащение 5
1.1. Методы микрокапсулирования 5
1.2. Метод простой коацервации 8
1.3. Метод сложной коацервации 10
1.4. Микрокапсулирование методом разделения фаз 12
2. Характеристика оболочки микрокапсул и ее разновидности 14
3. Лекарственные формы микрокапсул 15
4. Получение микрокапсул на основе биологически активных полимеров и сверхкритических растительных экстрактов 18
5. Микрокапсулированные и гелеобразные фармацевтические препараты 20
5.1. Микрокапсулирование лекарственных веществ. 21
5.2. Трансдермальные системы доставки. 23
5.3. Микрокапсулированные формы пестицидов. 25
5.4. Искусственная икра. 27
Заключение 29
Список литературы 30

Введение

Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических твердых, жидких или газообразных веществ в индивидуальную упаковку, изолирующую их от внешней среды.
Микрокапсулы имеют размеры чаще всего от 1 до 500 мкм. Методы микрокапсулирования позволяют получать и более крупные покрытые оболочкой частицы размером до 6,5 мм, называемые капсулами. Технология образования оболочек в последнее время достигла столь высокого совершенствования, что позволяет наносить покрытия на частицы размером менее 1 мкм. Такие частицы с оболочкой называют нанокапсулами, а процесс ее образования – нанокапсулированием. Форма микрокапсул определяется агрегатным состоянием их содержимого и методом получения: жидкие и газообразные вещества придают микрокапсулам шарообразную форму, твердые – овальную или неправильную геометрическую форму.
В настоящее время в виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиасматические, снотворные, противотуберкулезные и другие средства. ассортимент микрокапсулируемых препаратов постоянно расширяется.
Основные цели процесса микрокапсулирования:
1. Предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.).
2. Маскировка вкуса и запаха лекарственных веществ.
3. Высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы).
4. Уменьшение раздражающего и в ряде случаев – токсического действия.
5. Пролонгирование действия. Вызываемое замедлением скорости высвобождение лекарственного вещества из микрокапсул благодаря наличию полупроницаемой оболочки.
6. Превращение жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.
7. Уменьшение летучести испаряющихся лекарственных веществ (например, нитроглицерин), вследствие их защиты непроницаемой для образующихся паров и газов оболочек.
Микрокапсулирование позволяет получить препараты с направленным действием и регулируемой скоростью выделения лекарственного вещества, что достигается нанесением оболочки, которым в зависимости от назначения и физико-химических показателей капсулируемого вещества можно придать необходимые свойства. В качестве материалов для оболочек, хорошо прилипающих к капсулируемому веществу, обеспечивающих герметичность, эластичность, определенную проницаемость, прочность и стабильность при хранении, используют большое количество натуральных и синтетических полимеров. Они представлены водорастворимыми (желатин, гуммиарабик, крахмал, ПВП, КМЦ, спирт поливиниловый) и водонерастворимыми соединениями (каучук, силиконы, этилцеллюлоза, ацетат целлюлозы, полиэтилен, полипропилен, полиметакрилат, полиамид). Применяют также воски и липиды: парафин, воск пчелиный, стеариновую и пальмитиновую кислоты, из спиртов используют цетиловый, стеариновый и лауриловый. Нашли применение и энтеросолюбильные соединения: шеллак, зеин, ацетофталат-, ацетобутират-, ацетосукцинат целлюлозы.

Заключение

Микрокапсулирование открывает интересные перспективы использования ряда лекарственных веществ, по сравнению с их использованием в виде обычных лекарственных форм. Так, например, нитроглицерин в тритурационных таблетках широко применяется как спазмолитическое средство при стенокардии, главным образом для купирования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Однако для предупреждения приступов он малопригоден из-за кратковременности действия. В то же время микрокапсулированный нитроглицерин, обладающий способностью длительно высвобождаться в организме, весьма эффективен при использовании с целью предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.
Применение микрокапсул не ограничивается елью только медикаментозной терапии. Перспективным направлением в области технологии является получение микрокапсул с растворами белков, микрокапсулирвоанных ферментов, антидотов. Исследуется применение микрокапсулированных ферментов – уредазы, уриказы, трипсина. Так, микрокапсулы с уреазой при внутрибрюшинном введении называют увеличение концентрации аммиака в крови, после чего мочевина начинает диффундировать из крови во внутрибрюшнную полость и затем в микрокапсулы, подвергаясь новому превращению в аммиак. Микрокапсулирование позволяет также предохранять ферменты от инактивации в результате антител-иммуноглобулинов при инъекционном введении.
Большой интерес представляет применение микрокапсул с полиуратеновой оболочкой, содержащих водные суспензии антидотов: активированного угля, ионнообменных смол и других соединений, характеризующихся способностью к связыванию и инактивации токсических веществ, образующихся и циркулирующих в крови в процессе метаболизма. Очистка крови от указанных веществ осуществляется специальными аппаратами, содержащими сосуды с микрокапсулами, при экстракориаральной циркуляции крови. при этом кровь освобождается также от аммиака. Подобная система может быть эффективно использована при лечении ряда заболеваний почек.