ADMET-характеристики производных 5-цианопиримидина

1 Литературный обзор 7
1.1 Способы измерения ADMET характеристик 7
1.2 Ингибиторы PI3K 15
2 Результаты и обсуждения 33
3 Экспериментальная часть 41
3.1 Реагенты и оборудование 41
3.2 Объекты исследования 41
3.3 Биологические испытания 42
3.4 Методика эксперимента 43
3.5 Определение эффективной проницаемости 44
Заключение 45
Список используемой литературы 46

Открытие и разработка лекарств являются длительными и дорогостоящими процессами, которые сопровождаются высоким риском неудачи. Как правило, разработка лекарственного средства от начальных этапов идентификации цели до его вывода на рынок занимает от 15 до 20 лет, а стоимость вывода лекарства на рынок оценивается почти в 1,2 миллиарда долларов. По оценкам FDA, в конечном итоге на рынок попадают только 8% соединений, которые входят в I фазу клинических исследований [1]. Однако, с каждым годом инвестиции в фармацевтические исследования увеличиваются, а количество одобренных лекарств остается неизменным или даже уменьшается. Важную роль для решения этой проблемы играет повышение качества лекарственного средства, включая их эффективность, фармакокинетику и безопасность.

Объектами настоящего исследования являются производные 5- цианопиримидина. 5-цианопиримидины представляют интерес как вещества, обладающие широким спектром биологической активности.