Фармакология антагонистов кальция с элементами фармакотерапии ишемической болезни сердца

по дополнительной профессиональной программе повышения квалификации
« Организация лекарственного обеспечения населения и
фармацевтической деятельности» (Управление и экономика фармации)
для слушателей факультета дополнительного профессионального образования
...

Пациент. Мужчина шестидесяти лет. За последний месяц у него было несколько приступов удушающей боли в груди, которая появлялась при физической нагрузке и исчезала вскоре после ее прекращения. В течение последних четырех лет он не курит. Его брат и отец умерли вследствие сердечного приступа. Кроме редких случаев приема аспирина, за последний год он не употреблял каких-либо лекарств. Аускультация выявила шум над правой сонной артерией и над правой бедренной артерией. Физический осмотр не выявил никаких других отклонений. Артериальное давление - 130/85, пульс ритмичный - 78, вес в пределах нормы.

Основы профессионального подхода к реализации концепции рационального использования лекарств заложены базисной фармакологией. Если Вы хотите освежить Ваши знания в этой области, то Вам необходимо обратиться учебнику «Фармакология/ Под.ред.Р.Н.Алеутдина. – М.:ГОЭТАР-МЕД,2004. –592 с.» и подтвердить точку зрения ВОЗ ( правила GРР), «занятый в розничной аптеке провизор - не торговец, но, прежде всего, носитель специализированных знаний, советник врача и больного».

принимают после еды26.Следующие утверждения о каптоприле правильные:мочегонные усиливают антигипертензивный эффектс осторожностью применяют у пациентов при нарушении функции почекне применяют при гипертрофии миокарда27. С какими препаратами можно сочетать каптоприл для усиления гипотензивного действия:гидрохлортиазидом (Капозид)верошпироном триамтереном Клофелином28.Следующие утверждения о каптоприле правильные:обладает антигипертензивным действиемобладает кардиопротективным действиемобладает антиаритмическим действием29.Следующие утверждения о лозартане правильные:1.ингибирует ангиотензинпревращающий фермент 2.блокирует ангиотензиновые рецепторы3.активен при приеме внутрь 4.активен только при внутривенном введении5.противопоказан при беременности и лактации 6.может применяться при беременности и лактации7.при совместном применении с -адреноблокаторами возможно усиление гипотензивного эффекта8.при применении с -адреноблокаторами возможно ослабление гипотензивного эффекта9.применяется преимущественно при ангиотензинзависимой форме артериальной гипертензии10.применяется преимущественно при гиперадренергической форме артериальной гипертензии30.Следующие утверждения о лозартане правильные:1.показан при хронической сердечной недостаточности 2.показан при артериальной гипертензии3.клинический эффект связан с блокадой ангиотензиновых рецепторов4.клинический эффект связан со снижением общего периферического сопротивления5.клинический эффект связан с уменьшением постнагрузки на сердце6.вызывает головокружение, усталость, кашель 7.снижает уровень сахара в крови8.принимают 1 раз в сутки 9.принимают 2 раза в сутки10.принимают натощак, запивая достаточным количеством воды 11.принимают после еды31. Следующие утверждения о дилтиаземе правильные:клинический эффект связан с повышением сократимости миокарда клинический эффект связан с увеличением эффективного и функционального рефрактерного периода атриовентрикулярного узлаклинический эффект связан с уменьшением диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородомклинический эффект связан с улучшением атриовентрикулярной проводимости клинический эффект связан с понижением общего периферического сопротивления сосудов32. Следующие утверждения о дилтиаземе правильные:1.блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа2.блокирует -адренорецепторы 3.понижает трансмембранный кальциевый ток33.Следующие утверждения об атенололе правильные:является кардиоселективным 1-адреноблокаторомявляется неселективным 1-2- адреноблокаторомобладает симпатомиметической активностьюне обладает симпатомиметической активностьюуменьшает силу и частоту сердечных сокращенийувеличивает силу и частоту сердечных сокращенийуменьшает потребность миокарда в кислородеповышает потребность миокарда в кислородепри применении возможны брадикардия, тошнота, снижение потенции, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетомпри применении возможны тахикардия, бронхоспазм, гипергликемия.34. Следующие утверждения об индапамиде/арифоне правильные:клинический эффект связан с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и калия в проксимальных канальцахклинический эффект связан с угнетением тока ионов кальция в гладкомышечные клетки стенок сосудовсердечные гликозиды увеличивают риск возникновения гипокалиемиине следует сочетать с калийвыводящими диуретиками35. Следующие утверждения об индапамиде/арифоне правильные:1.обладает антигипертензивным действием 2.обладает мочегонным действием3.можно применять после недавнего нарушения мозгового кровообращения4.сердечные гликозиды и глюкокортикоиды увеличивают риск развития гипокалемии 5.может вызвать головную боль, головокружение, слабость, мышечные судороги6.принимают утром до еды 7.принимают 2-3 раза в день после еды36.Следующие утверждения о гидрохлортиазиде правильные:1.усиливает токсичность сердечных гликозидов 2.применяется при выраженных нарушениях функции печени3.уменьшает объем циркулирующей крови37. Следующие утверждения о гидрохлортиазиде правильные:1.уменьшает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев2.повышает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев3.увеличивает выведение ионов калия, магния 4.уменьшает выведение ионов калия, магния5.потенцирует действие гипотензивных средств 6.ослабляет действие гипотензивных средств7.при применении возможно развитие гипокалиемии, обострение подагры, гипергликемии8.при применении возможно развитие гиперкалиемии, гипогликемии, повышение артериального давления38. Следующие утверждения о моксонидине/цинте правильные:1.показан при артериальной гипертензии 2.показан при застойной сердечной недостаточности3.вызывает сухость во рту, головокружение, слабость в ногах и утомляемость4.не влияет на эффект снотворных и седативных средств 5.принимают до еды6.принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством воды7.возможно ослабление реакции при вождении автомобиля39. Какой из перечисленных препаратов блокирует рецепторы ангиотензина II:1.эналаприл 2.лизиноприл 3.лозартан 4.каптоприл40.Следующие утверждения об индапамиде/арифоне правильные:1. выпускается в таблетках 2.выпускается в капсулах3.выпускается во флаконах 4.выпускается в мази41.Следующие утверждения о гидрохлортиазиде правильные:1.блокирует кальций 2.блокирует АПФ 3.блокирует -адренорецепторы4.снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных канальцах почек5.угнетает восприимчивость сосудистой стенки к прессорным (возбуждающим) медиаторам42. Следующие положения об эналаприле верны:1.показан как антигипертензивное средство 2.показан как мочегонное средство3.показан при застойной сердечной недостаточности 4.обычно принимают 1 раз в сутки5.обычно принимают 2 раза в сутки6.вызывает головокружение, головные боли, гипотензию, тошноту, понос, кашель, мышечные спазмы, аллергические реакции7.принимают натощак за 40-60 мин до еды 8.принимают независимо от приема пищи9.предварительная терапия диуретиком должна быть прекращена за 2-3 дня до начала приема эналаприла Задания для самостоятельной работы:1.У пациентки 40 лет выявлена артериальная гипертензия. АД 180/95. Пациентка несколько возбуждена. Отеки отсутствуют. Дома сама принимала фуросемид. Давление не снижается. 1.Пользуясь алгоритмом провизора, проведите выбор препарата/препаратов, адекватных клиническому состояниюГруппаантигипертензивных средствЭффективностьБезопасностьПриемлемостьСтоимостьИнгибиторы АПФкаптоприлпомогает расслаблению кровеносных сосудов, блокируя производство гормона, который сужает их, полезны, если у вас также есть сердечная недостаточность или диабетрезкое понижение АД бради- или тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, понижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейко- и/или нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилияголовокружение, головная боль, обморок, депрессия, нарушение сна и/или равновесия, церебральный инсульт, парестезия, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, судорогиглоссит, сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимостькожные аллергические реакции, псориатические изменения кожи, сыпь, буллезный пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция.Гиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудьютаб. 50мг №40 49,00цилазаприлтаб. 2.5 мг №28489,60эналаприлтаб. 20 мг №20 14,50фозиноприлтаб. 20 мг, № 301884,00лизиноприлтаб.5мг №30105,63периндоприлтаб.4 мг№3089,00квинаприлрамиприлтаб.5 мг, №30488,90таб.25 мг, №3060,60трандолаприлкапс.2 мг, №281250,00 2.Какой/какие антигипертензивный/ные препарат/препараты показан/ны в данном случае ?ПрепаратЭффективностьБезопасностьПриемлемостьСтоимость1.эналаприлпомогает расслаблению кровеносных сосудов, блокируя производство гормона, который сужает их, полезны, если у вас также есть сердечная недостаточность или диабетЭналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препаратаналичие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;порфирия;беременность;период лактации;возраст до 18 лет);повышенная чувствительность к эналаприлутаб. 20 мг №2014,502.каптоприлвыраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отекиангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;выраженные нарушения функции печени;артериальная гипотензия;кардиогенный шок;беременность и период лактации;возраст до 18 летповышенная чувствительность к каптоприлутаб. 50мг №4049,00 3.О чем следует сообщить пациенту ?АнтигипертензивноедействиеПравила приемаПредупреждениеЭналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препаратаВнутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная доза — 10–20 мг/сут. наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;порфирия;беременность;период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ 4.Объясните, почему фуросемид не проявил антигипертензивного эффекта:Ответ:Фуросемид вызывают более выраженный мочегонный эффект, чем ТД, однако этот эффект кратковременный. В период действия этих ПД (примерно в течение 2–6 часов после однократного приема) экскреция ионов натрия быстро возрастает, однако после прекращения диуретического эффекта препаратов скорость экскреции ионов натрия уменьшается до уровня ниже исходного, таким образом, в течение суток преходящее повышение экскреции натрия сменяется его задержкой. Это явление получило название «феномен рикошета». В его основе, как полагают, лежат внутри- и внепочечные компенсаторно-приспособительные механизмы, направленные на поддержание водно-электролитного баланса в условиях недостаточного поступления натрия хлорида в организм.Именно феномен рикошета объясняет, почему (при приеме один раз в сутки) короткодействующие ПД, фуросемид, не увеличивают суточную экскрецию ионов натрия и не оказывают существенного антигипертензивного действия. 2.Пожилой мужчина обратился с жалобами на боль в затылке. АД 175/110. При осмотре выявлены отеки на лице и ногах. В данном случае можно предположить, что у больного гипертония II степени.Симптомы гипертонии 2 степени:Головные боли в области затылка;Головокружение;Тошнота;Учащенное сердцебиение;Быстрая утомляемость;Ощущение пульсации крови в сосудах;Онемение пальцев на руках и ногах.В данном случае наиболее адекватной будет терапия антагонистами (блокаторами) рецепторов ангиотензина II (сартаны или АРА или БРА) 1.Пользуясь алгоритмом провизора, проведите выбор препарата/препаратов, адекватных клиническому состоянию.Группаантигипертензивных средствЭффективностьБезопасностьПриемлемостьСтоимостьантагонисты рецепторов ангиотензина IIвоздействие на органы более специфичное, что сводит побочные действия к минимуму. Эти современные средства, в медицине находят широкое применение. Новые препараты данной группы имеют свойство связываться с кальциевыми каналами в мембранах клеток, которые расположены в мышце сердца, стенках сосудовпобочные эффекты – слабость, головокружение, головная боль и диспептические явления (чувство горечи во рту, тошнота).Противопоказаниями к назначению антагонистов рецепторов АII считается индивидуальная гиперчувствительность к препаратам, беременность и грудное вскармливание. Их не рекомендуется применять при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также при обструкции желчевыводящих путей 2.Какой/какие антигипертензивный/ные препарат/препараты показан/ны в данном случае ?ПрепаратЭффективностьБезопасностьПриемлемостьСтоимостьЛосартан/Козаар/альтернативный путь воздействия на РААС посредством взаимодействия с рецепторами. Отсутствие влияния на метаболизм брадикинина и других пептидов объясняет хорошую переносимость АРАпобочные эффекты – слабость, головокружение, головная боль и диспептические явления (чувство горечи во рту, тошнота)Противопоказаниями к назначению антагонистов рецепторов АII считается индивидуальная гиперчувствительность к препаратам, беременность и грудное вскармливаниетаб. 100мг №30 154,00Ирбесартан/Апровель/таб.150 мг №28 364,00Кандесартан/Кандекор/таб.16 мг № 28 969,00Эпросартан/Теветен/таб.600 мг №14 818,00Телмисартан/Микардис//Прайтор/таб.40 мг, №14 492,00Валсартан/Диован/таб.80 мг № 28  366,00 3.О чем следует сообщить пациенту ?АнтигипертензивноедействиеПравила приемаПредупреждениевлияют на активность нейрогуморальных систем.Большей селективностью и специфичностью блокады РААС объясняют лучшую переносимость антагонистов рецепторов АII по сравнению с ингибиторами АПФВсе антагонисты АII рецепторов при приеме 1 раз в сутки равномерно снижают АД на протяжении 24 час. Лишь лосартан иногда приходится назначать 2 раза в день или комбинировать с диуретиком. Кандесартан обладает сверхдлительным антигипертензивным действием – до 36–48 часПротивопоказаниями к назначению антагонистов рецепторов АII считается индивидуальная гиперчувствительность к препаратам, беременность и грудное вскармливание. Их не рекомендуется применять при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также при обструкции желчевыводящих путей3.У пациента 33 лет артериальное давление 155/90, выраженная тахикардия, головокружение. 1.Пользуясь алгоритмом провизора, проведите выбор препарата/препаратов, адекватных клиническому состоянию.