Анксиолитики

Психотропными называются вещества, которые оказывают действия на
центральную нервную систему, и прежде всего на психические процессы.

...

Введение
1. Характеристика фармакологической группы – анксиолитики
1.1 Общие положения
1.2 История вопроса
1.3 Критерии классификации бензодиазепинов
1.4 Переносимость бензодиазепинов
2. Применение транквилизаторов
2.1 Производные бензодиазепина
2.2 Побочные эффекты транквилизаторов и проблемы безопасности их применения
Таблица всех препаратов
Выводы
Список используемой литературы

Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х
годов ХХ века. Для этого арсенал средств, применяемых для лечения
психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсумен, кофеин; для судорожной терапии, шизофрении применялся коразол.
Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно - феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум). В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты. Психостимулирующий (медазепам, оксазепам, тофизопам, гидазепам и другие, так называемые дневные транквилизаторы ) и тимо - аналептический (алпразолам) эффекты.

В1957 году были открыты первые антидепрессанты (ипромазид, имипромин). Затем обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата (мепротана) и производных бенздиазепина.В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них носили применение в качестве ценных лекарственных средств, в психиатрической и неврологической практике, а также общесоматической медицине. Их назначают больным терапевтического, хирургического, онкологического и других профилей для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.С точки зрения практической медицины более целесообразно делить психотропные препараты на следующие основные группы:1 . нейролептики;2 . транквилизаторы;3 . седативные средства;4 . антидепрессанты;5 . нормотимические средства;6 . ноотропные средства;7 . психостимулирующие средства. 1.3 Критерии классификации бензодиазепиновБензодиазепиновые транквилизаторы можно классифицировать по нескольким критериям:Продолжительность действия:– длительного действия 24 – 48 часов – диазепам, хлордиазепоксид;– средней продолжительности действия 6-24 часа – оксазепам, алпразолам;– короткого действия 6 часов – триазолам, мидазолам (дормикум).Препараты короткого действия и часть препаратов, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в качестве снотворных (нитразепам, оксазепам).Особенности биотрансформации:– с образованием ФАМ: диазепам, феназепам, хлордиазепоксид;– без образования ФАМ и с наличием быстрой инактивации: нитразепам, триазолам и др.Последние препараты выгоднее применять в качестве снотворных, ибо они не вызывают эффекта последействия.Выраженность седативно-гипнотического действия:– максимальная (наряду с анксиолитическим) – диазепам, феназепам, хлордиазепоксид;– минимальная: медазепам.Последние называют «дневными» транквилизаторами. По скорости всасывания в ЖКТ:– с быстрой абсорбцией – диазепам;– с медленной абсорбцией – оксазепам;– с промежуточной абсорбцией – алпразолам. 1.4 Переносимость бензодиазепиновБензодиазепины при пероральном приёме хорошо всасываются и быстро проникают в кровь. Диазепам и хлордиазепоксид значительно лучше всасываются и проникают в мозг при приёме внутрь, чем при внутримышечном введении, что важно помнить при купировании острых тревожных состояний. Внутривенное введение диазепама — один из наиболее эффективных методов купирования судорожного синдрома. При внутримышечном введении наиболее быстро абсорбируется лоразепам. Пик концентрации в крови при пероральном приёме варьирует у отдельных препаратов и достигается в среднем через 1-4 ч, что также имеет важное клиническое значение. Например, для быстрого достижения анксиолитического эффекта лучше применять диазепам, а не хлордиазепоксид или оксазепам. Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: сонливость, замедление двигательной реакции, снижение внимания, атаксия, головокружение, нарушение памяти, слабость, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания, привыкание (при длительном применении бензодиазепинов более 6 месяцев – за счет индукции микросомальных ферментов печени), лекарственная зависимость (психическая и физическая), синдром отмены на фоне возникшей зависимости (протекает, однако менее тягостно чем после отмены наркотических средств).Для устранения многих нежелательных эффектов бензодиазепинов применяют флумазенил (анексат). Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет центральные эффекты. Применяют его и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов в случае их использования в хирургической практике или с диагностической целью, а также при отравлениях. 2. Применение транквилизаторовНеврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях) ,сопровождающиеся раздражительностью, зудом.Премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;Предупреждение и снятие судорожного статуса - диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;Спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия;Абстиненция при алкоголизме и наркомании. Если у больного имеются в наличии какие-либо серьезные заболевания почек либо печени.Беременным женщинам эти препараты также противопоказаны.Ни в коем случае нельзя использовать данного рода фармацевтические средства и в случае острой алкогольной интоксикации.Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций. После многократного применения часто возникает "синдром отмены", нарушение сна, раздражительность, иногда судороги. Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия). При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических и психатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и другие, так как снимает состояние тревоги и страха. Возможные побочные явления и противопоказания такие же как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение. 2.1 Производные бензодиазепина Белый или светло-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. 1.Хлозепид (Chlozepidune) 7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепила-4-окись. Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приёма внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2-4 часа; период полусуществования 8-10 часов. Выделяется главным образом почками.Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает умеренный ,снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3-5 дней).2.Сибазон (Sibazonum)7-хлор-2.3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1.4бензодиазепин-20Н; Сибазон (диазепам) является одним из основных бенздиазепиновых транквилизаторов.