« Средства, действующие в области адренергичесих синапсов»

1 вариант
1.Классификация препаратов, действующих в адренергических синапсах
2.Перпараты группы альфа – адреномиметиков, механизм действия, фармакодинамика, фармакокинетика фенилэфрина (мезатона)
3.Препараты группы симпатолитиков, их механизмы действия, фармакодинамика и фармакокинетика ...

Фармакодинамика препарата мезатона. Являясь сосудосуживающим средством, Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца.

Адренергические синапсы, локализованные в органах, получающих симпати¬ческую иннервацию, образованы окончаниями постганглионарных симпатичес¬ких (адренергических) волокон и эффекторными клетками.

6.Перечислите препараты для лечения феохромоцитомыВследствие повышения концентрации адреналина в крови гипотензивное действие фентоламина при феохромоцитоме значительно усиливается, что может быть использовано для диагностики феохромоцитомы. Однако в основном с этой целью производят определение циркулирующих в крови катехоламинов (адреналина и норадреналина). Обычно феохромоцитому удаляют хирургическим путем. Фентоламин может быть использован перед и/или во время операции для предупреждения и купирования гипертензивных кризов во время хирургического вмешательства, а также для снижения артериального давления при неоперабельных опухолях (для предупреждения тахикардии назначают вместе с β1-адреноблокаторами).7.Назвать адреномиметическое средство, которое используется для предупреждения коллапса при спинно – мозговой анестезииКлонидин и гуанфацин стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности ос2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Стимуляция этих нейронов приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосу-додвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца и расширяются кровеносные сосуды — происходит снижение артериального давления.8.Решить задачи8.1.Средство медиаторного типа, возбуждает адренорецепторы, оказывает выраженное сосудосуживающее действие, повышает артериальное давление. Проявляет слабое стимулирующее влияние на сердце, практически не действует на гладкую мускулатуру бронхов. Прессорный эффект препарата устраняется, но не извращается дигидроэрготамином. Применяется при коллапсе, шоке, резкой гипотонииАдреналин вследствие стимуляции α1- и α2-адренорецепторов адреналин оказывает сосудосуживающее действие. Стимуляция адреналином β2-адренорецепторов приводит к расширению сосудов. Поскольку β2-адренорецепторы более чувствительны к адреналину, при введении небольших доз адреналина происходит расширение сосудов, в которых преобладают β2-адренорецепторы (например, сосудов скелетных мышц) и общее периферическое сопротивление снижается.При введении более высоких доз адреналина сначала проявляется его действие на α-адренорецепторы — при этом происходит сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и в меньшей степени сосудов скелетных мышц. При снижении концентрации адреналина в крови начинает преобладать его действие на β2-адренорецепторы (действие на α-адренорецепторы уменьшается), в этом случае сосудосуживающее действие адреналина (повышение общего периферического сопротивления) сменяется более продолжительным сосудорасширяющим действием (снижением общего периферического сопротивления), что связано с более продолжительным действием адреналина на β2-адренорецеп-торы по сравнению с его действием на α-адренорецепторы.8.2.Препараты угнетают проведение возбуждения в адренергических синапсах на уровне пресинаптических окончаний. Обладают сильным гипотензивным действием, применяются при лечении гипертонической болезни. При использовании препаратов возможно развитие ортостатической гипотонии. Определить фармакологическую группу веществ, назвать препараты, объяснить механизм и их действияГуанетидин вытесняет норадреналин из систем обратного нейронального захвата - в результате он вместо норадреналина захватывается окончаниями симпатических волокон.В цитоплазме нервных окончаний он проникает внутрь везикул и вытесняет из них норадреналин. Вытесненный из везикул норадреналин разрушается МАО.В везикулах гуанетидин препятствует синтезу норадреналина из дофамина. Кроме того, гуанетидин угнетает выделение норадреналина из нервных окончаний.В результате происходит резкое снижение (истощение) запасов норадреналина. Это приводит к уменьшению влияния симпатической иннервации на сердце и сосуды и снижению артериального давления (вследствие расширения сосудов и уменьшения сердечного выброса). Гипотензивное действие гуанетидина развивается медленно и достигает максимума только на 7-8-й день лечения. Препарат действует длительно — после его отмены действие продолжается в течение 2 нед.В отличие от резерпина гуанетидин вызывает выраженную ортостатическую гипотензию.8.3.Препарат облегчает передачу импульсов в адренергических синапсах. Может применяться в\в, в\м, п\в, внутрь и местно. Вызывает эффекты аналогичные адреналину. Отличительной особенностью является наличие стимулирующего действия на ЦНС. По силе действия уступает адреналину, но действует более длительно. Применяется только по назначению врача. При частом применении возможна тахифилаксия. Определить препарат.Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие - уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).Иногда эфедрин применяют для повышения артериального давления. Эфедрин уступает адреналину по активности (для достижения одинакового прес-сорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50 и более раз выше, чем доза адреналина). Прессорный эффект эфедрина выражен в меньшей степени, чем у адреналина, но продолжается значительно дольше (1—1,5 ч). При повторных введениях эфедрина через небольшие промежутки времени (10—30 мин) его прессорное действие снижается — развивается привыкание. Такое быстрое развитие привыкания называется тахифилаксией. Этот эффект обусловлен быстрым истощением запасов норадреналина в окончаниях симпатических волокон.9. Выписать рецепты: изопреналина г\х (изадрин), эфедрина г\х, талинолол (корданум), норэпинефрина гидротартрат (норадреналина гидротартрат)Rp.: Tab. Isadrini 0,005D.t.d. № 20S. По 1 таблетки 3 раза в день#Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025D.t.d. № 10S. По 1 таблетки 2 раза в день#Rp.: Sol. Cordani 10mg – 5mlD.t.d. № 10 in amp.S. Внутривенно струйно по 1 ампуле с интервалом в 10 минут #Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% - 1mlD.t.d. № 6 in amp.S. Внутривенно капельноТема: «Средства, действующие в области холинергических синапсов»1.Классификация препаратов, действующих в холинергических синапсахХолинергические синапсы локализованы во внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна, в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах. Передача возбуждения в холинергических синапсах происходит с помощью ацетилхолина.Классификация.Средства, стимулирующее холинергические синапсы. В этой группе выделяют холиномиметики — вещества, которые подобно ацетилхолину непосредственно стимулируют холинорецепторы, и антихо-линэстеразные средства, которые, ингибируя ацетилхолинэстеразу, повышают концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и таким образом усиливают и пролонгируют действие ацетилхолина.Классификация холиномиметиковМ-холиномиметики: мускарин, пилокарпин, ацеклидин.Н-холиномиметики: никотин, цититон, лобелии.М,Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин.2.Препараты группы Н - холиномиметиков, механизм действия, показания к применению. Обосновать аналептический эффект лобелина и цититонаК этой группе относятся алкалоиды никотин, лобелии, цитизин, которые действуют преимущественно на Н-холинорецепторы нейронального типа, локализованные на нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаф-финных клетках мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках и в ЦНС. На Н-холинорецепторы скелетных мышц эти вещества действуют в значительно больших дозах.Н-холинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, непосредственно связанным с ионными каналами. По структуре они являются гликопротеинами и состоят из нескольких субъединиц. Так Н-холинорецептор нервно-мышечных синапсов включает 5 белковых субъединиц, которые окружают ионный (натриевый) канал. При связывании двух молекул ацетилхолина с α-субъе-диницами происходит открытие Na+-канала. Ионы Na+ входят в клетку, что приводит к деполяризации постсинаптической мембраны концевой пластинки скелетных мышц и мышечному сокращению.Лобелии - алкалоид растения Lobelia inflata является третичным амином. Стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков, лобелии рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.Цитизин — алкалоид, который содержится в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata), по структуре является вторичным амином. По действию сходен с лобелином, но несколько сильнее возбуждает дыхательный центр.Цитизин и лобелии входят в состав таблеток «Табекс» и «Лобесил», которые применяют для облегчения отвыкания от курения. Препарат цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно для рефлекторной стимуляции дыхания. Однако эти препараты эффективны только при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. Поэтому их не применяют при отравлении веществами, которые снижают возбудимость дыхательного центра (снотворные средства, наркотические анальгетики).3.Препараты группы миорелаксантов, их классификация, механизм действия, последовательность действия миорелаксантов, их классификация, механизм действия, последовательность действия на скелетные мышцыСредства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы. Препараты этой группы называются также миорелаксантами периферического действия, в отличие от веществ, которые вызывают расслабление скелетных мышц, действуя на ЦНС.В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия.Миорелаксанты антидеполяризующего действия. Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхоли-на в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холинорецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — происходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конкурентного действия.В молекуле большинства веществ имеются два положительно заряженных атома азота (катионные центры), которые и взаимодействуют с анионными структурами Н-холинорецепто-ров скелетных мышц, вызывая нервно-мышечный блок.Антидеполяризующие миорелаксанты в основном относятся к двум химическим группам:- бензилизохинолины (тубокурарин, атракурий, мивакурий);- аминостероиды (пипекуроний, векуроний, рокуроний).В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) - атракурий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий.Продолжительность действия курареподобных средств в основном определяется характером их элиминации. Наиболее продолжительно действуют вещества, которые главным образом выделяются почками (пипекуроний). Вещества средней продолжительности действия в большей степени выделяются вместе с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов (векуроний и рокуроний), или подвергаются спонтанному гидролизу в плазме крови (атракурий). Короткое действие мивакурия связано с тем, что он быстро разрушается холинэстеразой плазмы крови (псевдохолинэстераза).Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких.Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.Миорелаксанты деполяризующего действия. Суксаметония йодид (дитилин, листенон, миорелаксин). Суксаметония йодид по химическому строению представляет собой удвоенную молекулу ацетилхолина.Суксаметоний взаимодействует с Н-холинорецепторами, локализованными на концевой пластинке скелетных мышц, подобно ацетилхолину и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. При этом мышечные волокна сокращаются, что проявляется в виде отдельных подергиваний скелетных мышц -фасцикуляций. Однако в отличие от ацетилхолина суксаметоний обладает устойчивостью к ацетилхолинэстеразе (он гидролизуется только холинэстеразой плазмы крови) и поэтому практически не разрушается в синаптической щели. В результате суксаметоний вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки. Это приводит к нарушению нервно-мышечной передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не являются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие.