фарм химия

2. Приведите структурные формулы, латинские и химические названия ламивудина и пироксикама, укажите и назовите гетероциклы и функциональные группы. Охарактеризуйте физические свойства данных лекарственных средств (агрегатное состояние, цвет, запах, растворимость в воде, органических растворителях, растворах минеральных кислот и щелочей), опишите применение и условия хранения.

Ламивудин, Lamivudinum, (-)[1-(2-оксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]цитозин – произ-водное 4-аминопиримидин-2-она; его структурная формула с указанием гетероциклов и функциональных групп:
...

Напишите формулу лекарственного средства, исходя из химического названия: 1-бензоил-5-этил-5-фенил-барбитуровая кислота. Охарактеризуйте кислотно-основные и окислительно-восстановительные свойства препарата, опишите его применение, назовите лекарственные формы.
Дайте характеристику кислотно-основных и окислительно-восстановитель-ных свойств гексамидина и меркаптопурина. Опишите реакции, подтверждающие подлинность данных лекарственных средств (реактивы, условия и эффекты реакций), основанные на особенностях их структуры. Напишите соответствующие уравнения химических реакций.
. Опишите методики обнаружения примесей теофиллина и хлорсодержащих примесей в дипрофиллине по ГФ Х (реактивы, условия, способы обнаружения примесей). Приведите возможные уравнения химических реакций.
. Назовите методы количественного определения барбитала и фолиевой кисло-ты, укажите условия (растворитель, титрант, индикатор). Напишите соответству-ющие уравнения химических реакций. Рассчитайте факторы эквивалентности и молярные массы эквивалентов; рассчитайте титры рабочих растворов по опреде-ляемому веществу, если используются 0,05 М титранты.
. Рассчитайте титр соответствия 0,1 н раствора аммония тиоцианата по серебру (М.м.= 107,9 г/моль) и условный титр по колларголу, если содержание серебра в колларголе составило 70%.

Рассчитайте концентрацию спирта в 1% растворе борной кислоты, если показатель преломления разбавленного водно-спиртового раствора при t=+23°С составил п=1,3464, а фактическое содержание борной кислоты в лекарственной форме равно 1,02%.
Для лекарственной формы состава:
Rp: Этилморфина гидрохлорида 0,02
Папаверина гидрохлорида 0,04
Сахара 0,3
напишите уравнения химических реакций, лежащих в основе количественного определения суммы этилморфина гидрохлорида (М.м. =385,89 г/моль) и папавери-на гидрохлорида (М.м.= 375,86 г/моль) методом аргентометрии, приведите расчет эквивалентов лекарственных средств, титров соответствия и среднего ориентиро-вочного титра для 0,02 н раствора нитрата серебра.
Для лекарс твенной формы состава:
Rp.: Раствора пилокарпина гидрохлорида 1% - 10,0
Резорцина 0,05
Натрия хлорида 0,055
рассчитайте количественное содержание пилокарпина гидрохлорида, резорцина и натрия хлорида, если на титрование 1 мл раствора затрачено 2,06 мл 0,02 н раство-ра натрия гидроксида и 1,35 мл 0,1 н раствора серебра нитрата. При определении резорцина обратным броматометрическим методом в 0,5 мл лекарственной фор-мы затрачено 1,14 мл 0,1 н раствора натрия тиосульфата, на титрование конт-рольного опыта - 2,5 мл титранта. Сделайте вывод о качестве лекарственной формы с учетом допустимых отклонений. (Коэффициенты поправки титрованных растворов принять равными 1,0000).
Для лекарственной формы состава:
Rp.: Этилморфина гидрохлорида 0,02
Глюкозы 0,2
рассчитайте количественное содержание этилморфина гидрохлорида, если на титрование 0,1 г порошка затрачено 1,3 мл 0,02 н раствора натрия гидроксида (коэффициент поправки титрованного раствора принять равным 1,0000). Приведите расчет количественного содержания глюкозы, если один порошок растворили в 1 мл воды, показатель преломления полученного раствора составил 1,3620, а значения факторов прироста показателей преломления для этилморфина гидрохлорида и безводной глюкозы равны соответственно 0,00185 и 0,00142. Сделайте вывод о качестве лекарственной формы с учетом допустимых отклонений.

По ГФ Х к препарату в фарфоровой чашке прибавляют 2 капли спиртового раствора нитра-та кобальта и на образовавшееся пятно наносят 2 капли водно-спиртового раствора ам-миака – вокруг зеленоватого пятна не должно появляться фиолетовое кольцо в резуль-тате образования соли кобальта с теофиллином. Обнаружение хлорсодержащих примесей в дипрофиллине основано на том, что раство-ры хлоридов в зависимости от их концентрации образуют с раствором серебра нитрата белый творожистый осадок, белую муть или опалесценцию, не исчезающие от прибав-ления азотной кислоты и легко исчезающие от прибавления раствора аммиака: Cl– + Ag+ → AgCl↓По ГФ Х к раствору 0,03 г препарата в 1,5 мл воды прибавляют 1,2 мл раствора гидрок-сида натрия (для гидролиза возможных примесей хлоримидов, ацилхлоридов и др.). Че-рез 1 минуту нейтрализуют разведенной азотной кислотой, затем добавляют 25 мл во-ды и проводят испытание на хлориды по ОФС 42-0109-09. К 10 мл этого раствора и эта-лонного раствора, содержащего 2 мкг/мл хлорид-ионов, прибавляют по 0,5 мл азотной кислоты и 0,5 мл 2% раствора серебра нитрата. Перемешивают и помешают пробирки в темное место. Через 5 мин сравнивают опалесценцию растворов.Опалесценция, появившаяся в испытуемом растворе, не должна превышать опалесцен-цию эталонного раствора, что соответствует содержанию хлоридов в препарате не бо-лее 0,18%.44. Назовите методы количественного определения барбитала и фолиевой кисло-ты, укажите условия (растворитель, титрант, индикатор). Напишите соответству-ющие уравнения химических реакций. Рассчитайте факторы эквивалентности и молярные массы эквивалентов; рассчитайте титры рабочих растворов по опреде-ляемому веществу, если используются 0,05 М титранты.По ГФ Х количественное определение барбитала (Barbitalum, 5,5-диэтилбарбитуровая кислота) проводят методом алкалиметрии в неводном растворителе, основанным на усилении кислотных свойств вещества в протофильном растворителе. Навеску препа-рата растворяют в смеси диметилформамида и бензола ( предварительно нейтрализо-ванной по тимоловому синему) и титруют раствором натрия гидроксида в смеси мета-нола и бензола до появления синего окрашивания (индикатор – тимоловый синий): 1 моль барбитала реагирует с 1 молем (1 эквивалентом) NaOH, следовательно, фактор эквивалентности барбитала и его молярная масса эквивалента: 184,20 г/моль.Титр 0,05 М раствора NaOH по определяемому веществу: г/мл.Меркуриметрическое определение барбитала (в сочетании с комплексонометрией) ос-новано на образовании нерастворимой комплексной соли ртути (II). К спиртовому рас-твору барбитала прибавляют раствор ацетата натрия (для нейтрализации выделяющей-ся кислоты) и избыток раствора нитрата ртути (II): Осадок барбитурата ртути (II) отфильтровывают, а в фильтрате оттитровывают избыток нитрата ртути (II) раствором трилона Б в присутствии гексаметилентетрамина до пере-хода красной окраски раствора в желтую (индикатор – ксиленоловый оранжевый): 1 моль барбитала реагирует с 1 молем (2 эквивалентами) Hg(NO3)2, следовательно, фак-тор эквивалентности барбитала и его молярная масса эквивалента: г/моль.Титр 0,05 М (0,1 н) раствора Hg(NO3)2 по определяемому веществу: г/мл.Количественное определение барбитала можно проводить также спектрофотометричес-ким методом, основанным на объединенном законе светопоглощения Бугера–Ламбер-та–Бера. Измерения проводят в боратном буферном растворе (рН 10), удельный показа-тель поглощения при длине волны 240 нм равен = 550.По ГФ Х количественное определение кислоты фолиевой (Acidum folicum, N-{4′-[(2-амино-4-ок-си-6-птеридил)-метил]-амино}-бензоил-L(+)-глютаминовая кислота) прово-дят фотоэлектроколориметрическим методом. Навеску препарата предварительно под-вергают окислительному расщеплению действием перманганата калия: Образующаяся при этом п-аминобензоилглутаминовая кислота содержит первичную ароматическую аминогруппу, поэтому ее диазотируют раствором натрия нитрита в кислой среде и сочетают с N-(1-нафтил)-этилендиамином: Интенсивность окраски образовавшегося азокрасителя измеряют на фотоэлектроколо-риметре со светофильтром, имеющим максимум пропускания 550 нм. Содержание кис-лоты фолиевой вычисляют по сравнению оптических плотностей испытуемого раствора и раствора ГСО.По ГФ Х количественное определение кислоты фолиевой выполняют также полярогра-фическим методом, основано на способности ее птеринового фрагмента легко восста-навливаться в среде карбоната натрия до 7,8-дигидрофолиевой кислоты; обратный про-цесс легко происходит даже под действием кислорода воздуха: Количественное определение кислоты можно проводить также спектрофотометричес-ким методом при длине волны 365 нм (растворитель – 0,1 М раствор натрия гидрокси-да) или 320 нм (растворитель – 5 М раствор серной кислоты).Обратное алкалиметрическое определение кислоты фолиевой основано на ее кислот-ных свойствах, обусловленных наличием карбоксильных групп. Навеску препарата рас-творяют в избытке раствора натрия гидроксида и медленно титруют раствором кислоты хлороводородной до перехода окраски от сине-фиолетовой до зеленой (индикатор – смесь фенолфталеина и метиленового синего) или от сине-красной до зеленовато-жел-той (индикатор – тимолфталеин). В условиях определения происходит также щелочной гидролиз препарата по амидной связи: 1 моль кислоты фолиевой реагирует с 3 молями (3 эквивалентами) NaOH, следователь-но, фактор эквивалентности кислоты фолиевой и ее молярная масса эквива-лента: г/моль.Титр 0,05 М раствора NaOH по определяемому веществу: г/мл.57. Рассчитайте титр соответствия 0,1 н раствора аммония тиоцианата по серебру (М.м.= 107,9 г/моль) и условный титр по колларголу, если содержание серебра в колларголе составило 70%.Уравнение реакции при титровании в ионном виде: Ag+ + NCS– → AgNCS↓ 1 моль катионов серебра реагируют с 1 молем тиоцианат-анионов (1 эквивалентом ам-мония тиоцианата), следовательно, фактор эквивалентности серебра и его мо-лярная масса эквивалента: 107,9 г/моль.Титр соответствия 0,1 н раствора NH4CNS по серебру: г/мл.Колларгол (Collargolum) – коллоидный препарат серебра. Количественное определение колларгола выполняют методом тиоцианатометрии после предварительного разруше-ния коллоида кипячением в смеси концентрированных серной и азотной кислот, при этом коллоидное серебро превращается в серебра нитрат. После охлаждения титруют раствором аммония тиоцианата до появления желтовато-розового окрашивания (инди-катор – раствор железо-аммониевых квасцов): Условный титр 0,1 н раствора аммония тиоцианата по колларголу, содержащему 70% серебра, равен:г/мл66. Рассчитайте концентрацию спирта в 1% растворе борной кислоты, если показатель преломления разбавленного водно-спиртового раствора при t=+23°С составил п=1,3464, а фактическое содержание борной кислоты в лекарственной форме равно 1,02%.Рассчитаем поправку показателя преломления на содержание борной кислоты (прило-жение 5): 0,00014∙1,02 = 0,00014.С учетом этой поправки: n = 1,3464 – 0,00014 = 1,34626.Рассчитаем поправку на температуру: согласно приложению 3 поправка на 1°С для по-казателя преломления, близкого по величине к полученному (1,34635), равна 1,9∙10–4 . Поскольку исследование проводилось при 23°С, то поправка будет составлять: 0,00019 ∙ 3=0,00057. Показатель преломления, приведенный к 20°С, равен: 1,34626 + 0,00057 = 1,34683.По таблице (приложение 3) определяем соответствующую данному показателю прелом-ления концентрацию спирта. Найденной величины показателя преломления (1,34683) в таблице нет; близкому по величине показателю преломления 1,34697 соответствует 25% спирта. Необходимо определить, какая концентрация спирта соответствует разнос-ти показателей преломления: 1,34697 – 1,34683 = 0,00014Поправка на 1% спирта равна 6,2∙10–4. Следовательно:0,00014:0,00062 = 0,2%Содержание спирта в исследуемом растворе:25% – 0,2% = 24,8%Содержание спирта в исходном растворе с учетом коэффициента разведения (2,98):24,8∙2,98 = 73,9%.71. Для лекарственной формы состава: Rp: Этилморфина гидрохлорида 0,02 Папаверина гидрохлорида 0,04 Сахара 0,3напишите уравнения химических реакций, лежащих в основе количественного определения суммы этилморфина гидрохлорида (М.м. =385,89 г/моль) и папавери-на гидрохлорида (М.м.= 375,86 г/моль) методом аргентометрии, приведите расчет эквивалентов лекарственных средств, титров соответствия и среднего ориентиро-вочного титра для 0,02 н раствора нитрата серебра. Количественное определение этилморфина гидрохлорида (Aethylmorphini hydrochlori-dum) и папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum, 6,7-диметокси-1-(3′,4′-ди-метоксибензил)-изохинолина гидрохлорид) методом прямой аргентометрии по методу Фаянса с применением индикатора бромфенолового синего основана на образовании малорастворимого осадка хлорида серебра, цвет которого изменяется в точке эквива-лентности вследствие адсорбции индикатора. Навеску порошка растворяют в воде, при-бавляют раствор индикатора и по каплям разведенную уксусную кислоту до получения зеленовато-желтого окрашивания, после чего титруют раствором нитрата серебра до сине-фиолетового окрашивания:Факторы эквивалентности обоих ингредиентов , их молярные массы эквивален-та и титры соответствия 0,02 н раствора серебра нитрата:по этилморфина гидрохлориду: г/мл;по папаверина гидрохлориду: г/мл.Средний ориентировочный титр ингредиентов лекарственной смеси при их суммарном оп-ределении вычисляют по формуле:, где a и b – массы ингредиентов в лекарственной форме по прописи, в г.Средний ориентировочный титр 0,02 н раствора серебра нитрата по сумме этилморфи-на гидрохлорида и папаверина гидрохлорида в лекарственной форме:г/мл88. Для лекарственной формы состава: Rp.: Раствора пилокарпина гидрохлорида 1% - 10,0 Резорцина 0,05 Натрия хлорида 0,055 рассчитайте количественное содержание пилокарпина гидрохлорида, резорцина и натрия хлорида, если на титрование 1 мл раствора затрачено 2,06 мл 0,02 н раство-ра натрия гидроксида и 1,35 мл 0,1 н раствора серебра нитрата. При определении резорцина обратным броматометрическим методом в 0,5 мл лекарственной фор-мы затрачено 1,14 мл 0,1 н раствора натрия тиосульфата, на титрование конт-рольного опыта - 2,5 мл титранта. Сделайте вывод о качестве лекарственной формы с учетом допустимых отклонений. (Коэффициенты поправки титрованных растворов принять равными 1,0000).Прямой алкалиметрией проводят количественное определение пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum, (3-этил-4,5-дигидрофуранон-2)-метилен-1-метилимидазола гидрохлорид) в лекарственной форме; метод основан на нейтрализации связанного хлоро-водорода.