Современные препараты для снижения массы тела

Курсовая работа по фармакологии ...

Введение
1. Классификация препаратов для снижения веса
2. Аноректики
3. Нутрицевтики и парафармацевтики
4. Жиросжигатели
Заключение
Список использованной литературы
Приложения

Ожирение – это такое состояние организма, при котором в его клетчатке, тканях и органах начинают накапливаться в избытке жировые отложения. В качестве сопутствующих развитию ожирения причин можно рассматривать следующие: нарушение баланса между затрачиваемой энергией и потребляемой пищей; генетические нарушения; эндокринные нарушения; патологии в работе кишечника, печени. Кроме того, можно выделить и ряд предрасполагающих факторов к развитию ожирения: пониженная ферментативная активность липолиза или повышенная ферментативная активность липогенеза; малоподвижность образа жизни; чрезмерность потребления пациентами легкоусвояемых углеводов; нарушения питания (анорексия, булимия и пр.); употребление психотропных препаратов; частые стрессы; нарушения сна, недосыпание. Отдельные случаи ожирения связываются с состояниями, провоцируемыми инфекционными энцефалитами, опухолевыми образованиями эндокринных желез, к примеру, это опухоль коры надпочечников или опухоль гипофиза. К основным последствиям ожирения можно отнести следующие заболевания: сахарный диабет, артроз, рак толстого кишечника, атеросклероз, ИБС, артериальная гипертония, стенокардия, сердечная недостаточность, развитие инфаркта миокарда, инсульт. Также появляется хроническая изжога, развивается артрит, остеохондроз. Актуальны «женские» патологии, такие как синдром поликистозных яичников (поликистоз), рак груди, матки, яичников, ановуляция, бесплодие; нарушение менструального цикла. У мужчин с ожирением может развиться рак простаты. Сопутствующие ожирению осложнения зачастую становятся причиной внезапной смертности пациентов именно на их фоне. ВОЗ в 1997 году на основании сопоставления исследований и изучения соответствующих критериев была разработана классификация, в которой, соответственно, были обозначены степени ожирения. Такая классификация основывается на выделении конкретного показателя, в качестве такового рассматривается ИМТ – индекс массы тела, рассчитываемый для лиц в возрасте 18-65 лет в соответствии с формулой деления веса (кг) на значение роста (м) в квадрате. Максимально допустимой цифрой нормы ИМТ является показатель 25 кг/м по таким расчетам. На основании этого можно выделить следующую картину: ИМТ в пределах значений ниже 18,5 – цифра соответствует дефициту веса, определяя для пациента риск развития иного типа патологических состояний на этом фоне; ИМТ в пределах 19-24,9 – соответствует обычному весу, то есть нормальному весу, данные цифры определяют наименьшие показатели по части подверженности заболеваниям и по смертности; ИМТ в пределах 25-29,9 соответствует повышенной массе тела, что также определяется как предожирение с соответствующими рисками на дальнейший прогноз; ИМТ в пределах 30-34,9 – высокий показатель, в данном случае речь идет о таком состоянии, как I степень ожирения; ИМТ в пределах 35-39,9 – это очень высокий показатель, II степень ожирения пациента; ИМТ со значением от 40 и выше является чрезмерно высоким показателем, определяющим для пациента III и, соответственно, IV степень ожирения [9].
Результаты медицинских исследований свидетельствуют о том, что лишь у одного процента людей избыточный вес является результатом физиологических сбоев в организме. Остальные 99% случаев отклонения веса людей от нормы связаны с избыточным питанием, несбалансированным рационом, малоподвижным образом жизни. Поэтому те, кто хочет снизить вес, должны понимать: главное – важно не просто похудеть, а сохранить полученные результаты, не позволить себе вновь набрать лишние килограммы, вернувшись к привычному образу жизни и питанию. Все препараты для похудения можно подразделить на две большие группы: - для внутреннего применения - для наружного применения Средства для снижения веса первой группы выпускаются в различных лекарственных формах: таблетках, капсулах, биологически активных добавках, чаях и заменителях пищи. Для наружного применения используются пластыри, антицеллюлитные гели и кремы, мыло для похудения, массажеры, шорты и пояса, термопрепараты, расщепляющие жир в «проблемных» зонах при условии активного занятия спортом

Превышать разовые и суточные дозы, а также самостоятельно увеличивать продолжительность курса недопустимо[11].К данной группе препаратов относят следующие препараты: Редуксин, Голдлайн, Линдакса, Слимия. РедуксинВ приложении 1 на рисунке 1 представлен внешний вид препарата с торговым названием «Редуксин». Международное не патентованное название: Сибутрамин. Самый востребованный на отечественном рынке фармпрепарат для коррекции массы тела. Выпускается Российской компанией ООО «Озон РОС» в капсулах по 10 и 15 мг. Действующее вещество – Сибутрамина гидрохлорид, вспомогательное – микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ). Механизм действия: центральный. Фармакологическое действие: сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.Показания: для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточной массой тела (сахарный диабет 2 типа/инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия). Противопоказания: наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорексия или нервная булимия); психические заболевания; одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела; ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст старше 65 лет; установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата [12].Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменения вкуса; в единичных случаях - боль в спине, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, судороги.тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).часто - потеря аппетита, запор; иногда - тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.иногда - потливость; в единичных случаях - кожный зуд, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу).в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, жажда, ринит, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, тромбоцитопения.Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят нетяжелый и обратимый характер[6].3. НУТРИЦЕВТИКИ И ПАРАФАРМАЦЕВТИКИКлассические биодобавки для похудения, содержащие в себе компоненты пищи. Призваны обогащать рацион определенными веществами, витаминами, микроэлементами, дефицит которых испытывает организм на данный момент. Прямого толчка к снижению веса не дают, поскольку действие БАДов общеукрепляющее. Для похудения ими заменяют пищу, которая вредит здоровью. Некоторые нюансы:Нутрицевтики призваны повышать иммунитет и восполнять нехватку микроэлементов (витаминные комплексы).Парафармацевтики работают, как лекарственные препараты натурального происхождения (фиточаи, продукты пчеловодства и т. д.)[14].Список препаратов: Фукоксантин (Fucoxanthin), Худиа (Hoodia), Гуарана, Хром (микроэлемент), Яблочный уксус, Конъюгированная линолевая кислота (CLA), Хитозан, Эфедра, Горький апельсин, Реолекс, Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), Редуксин Лайт, XLS, Диетресса, Карнитон, капсулы Билайт, капсулы Золотой шарик, кофе для похудения «Кофе Минсер»и др[13]. Редуксин-Лайт Усиленная формулаВнешний вид препарата представлен в приложении 1 на рисунке 2. Производителем является фармацевтическая компания ООО «Полярис». Фармакологическое действие: помогает снижать вес, моделировать силуэт, контролировать аппетит.Конъюгированная линолевая кислота: Способствует сжиганию имеющихся жировых запасовПрепятствует новым жировым отложениям Тонизирует мышечную ткань Способствует уменьшению объемов в области талии, бедер, живота.5-гидрокситриптофан-NC:Способствует снижению аппетитаУскоряет наступление насыщенияУлучшает настроение при соблюдении диетыЭкстракты китайского и дикого ямсов: Снижают стремление к потреблению жировТормозят образование жира вокруг внутренних органовПоложительно влияют на моделирование силуэтаПоказания: рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище - источника конъюгированной линолевой кислоты (КЛК).Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет [15].Побочные эффекты: в отдельных случаях приём средства провоцирует запоры, расстройства пищеварения, нарушение сна, сухость во рту, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления. Результатом передозировки могут быть: тошнота, рвота, головокружение, кожный зуд [16].ЖИРОСЖИГАТЕЛИ (ПРЕПАРАТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВСАСЫВАНИЕ ЖИРОВ В ЖКТ)Жиросжигающие препараты действуют на уровне кишечника, блокируя панкреатическую липазу. К таким препаратам можно отнести рецептурные: Ксеникал, Орсотен, Листата (Орлистат) в дозировке 120 мг; безрецептурные: Орсотен Слим, Листата Мини в дозировке 60 мг. На рисунках 3,4 (приложение 2) представлены вышеперечисленные препараты[17]. Ксеникал (Орлистат)Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз (приложение 3 рис.5). Производителем является компания Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд. Механизм действия: после приема, в желудочно–кишечном тракте ксеникал связывается с желудочными и панкреатическими липазами и блокирует их действие на поступающие с пищей жиры и эфиры витаминов. Замедление всасывания жиров зависит от дозы ксеникала. При применении препарата в дозе 360 мг в сутки (по 120 мг 3 раза в день во время еды), около 30% жиров выводится со стулом, что соответствует почти максимально возможному значению на уровне стабилизации эффекта. Если увеличить дозу на прием ксеникала свыше 120 мг, то это не приводит к большему замедлению всасывания жиров, поступивших с пищей. Кроме того надо учесть, что проходит через ЖКТ (в частности, через желудок) медленно, а ксеникал — значительно быстрее. То есть при приеме ксеникала с пищей, он может «выключить» только те ферменты, которые высвобождаются при поступлении первых порций пищи, и затем, пройдя далее, перестает действовать. Тем временем, пища поступает далее в двенадцатиперстную кишку и усваивается.Надо понимать, что после отмены препарата, без последующей перестройки питания и соблюдения диеты, все потерянные килограммы восстановятся обратно (возможно набор веса будет до еще больших значений, чем вначале). Ксеникал (орлистат) не оказывает никакого эффекта на уже имеющиеся жиры. Сам по себе ксеникал потерю веса не вызывает, и оказывает описанное действие только в сочетании с обезжиренной диетой и с повышенными физическими нагрузками. При соблюдении этих правил, потеря в весе может достигать 4-10 кг за год.Особенности препарата. В химическом отношении — это ингибиторы (подавляющие действие) ферментов расщепляющих жиры в кишечнике. При наличии в кишечнике таких веществ, съеденный с пищей жир (или любые другие масла) не могут быть расщеплены. Так как жир в обычном виде в кишечнике не всасывается, то без расщепления он не может быть усвоен. Сфинктер (запирательная мышца) прямой кишки не способна удерживать жир, поэтому он выделяется из кишечника спонтанно, пачкая одежду. Многие пациенты вынуждены одевать для предохранения от этого памперсы. По мнению разработчиков, прекратив усвоение жира из кишечника, можно значительно снизить общую калорийность питания и вызвать снижение веса. Со своей стороны хочу высказать возражения этой концепции, так, как считаю, что при свободном выборе рациона, пациент легко заменит жиросодержащие продукты другими, например углеводами или белками. При этом, несмотря на то, что насыщаемость углеводами, по мнению исследователей выше, чем жирами, психологический дискомфорт, вызванный принудительным изменением питания, может вызвать дополнительный стрессовый компонент, который пациент будет «заедать». Иными словами, чтобы сделать себе «приятное», вместо кусочка сала, которое он обычно употреблял, он использует конфеты или варенье. С другой стороны, необходимо наличие в дневном рационе человека около 20 граммов жира, которые способствуют правильному усвоению кальция и, как указывалось, других микроэлементов. С этих позиций полное исключение возможности усваивать жиры не является биологически целесообразным подходом к лечению и может назначаться лишь на короткие периоды времени[18].Противопоказания и побочные эффекты. Противопоказано принимать таблетки для похудения Ксеникал больным на холестаз, хроническую мальабсорбцию, а также людям с повышенной чувствительностью на любой компонент препарата.Побочные действия: Ксеникала направлены, как правило, на желудочно-кишечный тракт. Это связано с тем, что компоненты препарата направлены на уменьшение расщепления жиров, а также их всасывания в организм.