Антигистаминные препараты

КГПОУ ДМТ. Россия, Красноярский край, г.Дивногорск 2015. — 20 стр
«Антигистаминные лекарственные средства»
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты 1 поколения
Антигистаминные препараты 2 поколения
Антигистаминные препараты нового, 3 поколения
Антигистаминные препараты для детей
Локализация гистаминовых рецепторов
Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
Классификация Н1–гистаминоблокаторов ...

Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы - реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.).
Реакции замедленного типа могут нарастать часами и сутками и длиться неделями - (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.).

Аллергия – состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами.
Важнейшим медиатором различных физиологических (желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС) и патологических процессов (аллергические реакции, воспаление) в организме является гистамин

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Ингибирование цитолизаПодавление хемотаксисаТорможение дегрануляции по механизму «обратной связи».Центральная нервная системаН1Ствол мозгаСедативное действие; гликогенолиз; тахикардия; гипертония.Н2НейроныПодавление активностиН1 и Н2Рвотное действиеПод термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.1-поколениеДимедролДимедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.СупрастинСупрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.ТавегилТавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.ФенкаролФенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколенияДимедрол. Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических реакций. Вследствие липофильности имеет выраженный седативный эффект (опасность приема алкоголя). Имеет выраженный центральный и периферический холинолитический эффект, за счет которого оказывает спазмолитическое, противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания и т.д. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол (Dimedrolum) pro infantibusTab.0,02 № 6Supp. rect. 0,01 № 5от 1 года до 3-х лет - по 0,005 на прием;от 3 до 4 лет - по 0,01;от 5 до 7 лет - по 0,015;от 8 до 14 лет - по 0,02 Курс - 1-5 днейДиазолин (Diazolinum) pro infantibusDr. 0,05 № 10Внутрь по 1х3 раза в день после едыСупрастин (таб. 0,025; амп. 2% - 1 мл). Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность действия, в т.ч. побочного.Эффективен у детей для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, экземы, зуда различной этиологии. Тавегил. Высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью. В меньшей степени проникает через ГЭБ. Инъекционная форма может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке. Детям вводят по 0,025 мг/кг в день в/м в два приема.Дипразин больше других препаратов этой группы угнетает ЦНС. Он может тормозить некоторые вегетативные центры, в частности, рвотный. Поэтому его используют у детей при рвоте, связанной с активацией этого центра. Отличается высокой адренолитической активностью.Выраженное воздействие на ЦНС – усиливает действие анальгетиков, снотворных, наркотических и местноанестезирующих средств, понижает температуру, предупреждает тошноту и рвоту. В анестезиологии используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.Один из побочных эффектов – ограничение отделения слизи в бронхах препятствует их использованию во время приступа бронхиальной астмы, так как они нарушают у детей отхаркивание. Применение: при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Дипразин (пипольфен) Diprazini pro infantibusTab obductae 0,005 № 10Внутрь по 1х3 раза в день после еды2-поколениеКларидолКларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергическогоконъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.КларисенсКларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.Преимущества: препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.Минусы: побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражаетсядиспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.ЛораГексалЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.Минисы: ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.КестинКестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколенияОсобенности. Отсутствуют лекарственные формы для парентерального применения. Быстрое наступление эффекта и длительность действия. Высокая степень связывания с белками плазмы, кумуляции и замедленного выведения. При длительном применении не вызывают тахифилаксии.Отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Не обладают седативным и холинолитическим эффектами. В разной степени отмечается кардиотоксический эффект. Способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы и вызывают аритмии.